Azken bost hamarkadetan erresistentzia anitzeko bakterioen (MDR) garapenak AMR arazo honi aurre egiteko sendagai hautagai baten bilaketa areagotzea ekarri du . Espektro zabaleko antibiotiko guztiz sintetiko batek, Iboxamizinak, itxaropena ematen du bakterio Gram positiboak eta Gram negatiboak mekanismo bakteriostatiko baten bidez tratatzeko.
Linkosamida taldeko antibiotikoek osatzen dute, batez ere klindamicinaz osatua, ahoz har daitekeen antibiotiko seguru eta arrunta . Bakteriostatikoa da eta bakterioen erribosomei lotuz jokatzen du. Linkomizina, talde honetako lehen antibiotikoa , Streptomyces lincolnensis lurzoruko bakteriotik isolatu zen 1963an eta Gram positiboko bakterioen aurka erabili zen.
Klindamizina, linkomizinaren bertsio erdisintetikoa, azken 50 urteetan erabili izan da antibakteriano (eta malariaren aurkako sendagai) gisa, batez ere hortzetako eta hezurretako infekzioak tratatzeko. Bost hamarkada inguruz oso erabilia izan denez, erresistentzia-gene ugari eboluzionatu dira orain, eta horrek klindamizina gutxiago eraginkorra bihurtu du komunitateko hainbat bakterioren aurka. Gainera, talde honetako beste inongo antibiotikok ez du argia ikusi azken hamarkadetan ahalegin handiak egin arren.
Ikertzaileek duela gutxi jakinarazi dute Iboxamizina (IBX) sintesi kimikoa egin dutela, lincosamida berri bat, in vitro eta in vivo animalien ikerketetan Gram-positibo eta Gram-negatibo bakterioen aurka oso eraginkorra dela ikusi dena. Egitura-oinarritutako diseinuaren eta osagai-oinarritutako sintesiaren bidez, egitura bat garatu eta klindamicinaren amino-oktosa hondarrarekin lotu dute. Emaitza Iboxamizina da, saguekin egindako aurre-kliniko ikerketetan bakterio patogeno sorta zabal baten aurka oso indartsua dela ikusi den antibiotiko bat . Bakterio basati eta erresistenteei erasotzen die eta efektu bakteriostatiko luzeak erakusten ditu esposizio laburra izan arren.
Espektro zabaleko antibiotiko hautagai honen garapena oso garrantzitsua da gaur egun, ohiko antibiotikoek gero eta distira galdu baitute erresistentzia anizkoitzaren (MDR) bilakaeraren ondorioz, batez ere antibiotikoen erabilera bereizketarik gabearen ondorioz sortua , eta horrek antibiotikoen erresistentzia mehatxu larria bihurtzen du munduko osasunerako.
Gainera, Lincomycin eta Clindamycin, hurrenez hurren, naturalak eta erdi-sintetikoak diren ez bezala, garatu berri den Iboxamicina (IBX) hautagaia guztiz sintetikoa da, eta horrek esan nahi du bere erabilgarritasuna iturri naturalen guztiz menpe ez egotea eta, ondorioz, bere industria-ekoizpena erraz handitu daiteke. eskakizun handiagoak asetzeko. Era berean, hainbat analogoren sintesia ere posible da prozesua osagaietan oinarrituta dagoenez. Haren eraginkortasunaren eta segurtasunaren froga gehiago eskuragarri egongo dira entsegu klinikoak hasi ondoren, eta hori farmazia-industria batek parte hartzen duenean eta asmatzaileen patente-eskubideak lortzen dituenean bakarrik gertatuko da, gehiago eskalatzeko.
***
Sources:
- Mitcheltree, MJ, Pisipati, A., Syroegin, EA et al. Antibiotiko sintetikoen klase bat, bakterioen multifarmako erresistentzia gainditzen duena. Argitaratua: 27eko urriaren 2021a. Nature (2021). DOI: https://doi.org/10.1038/s41586-021-04045-6
- Mason J., et al 2021. Iboxamicinaren Gram-Scale Sintesia Praktikoa, Antibiotiko Hautagai Potentea. J. Am. Kim. Soc. 2021, 143, 29, 11019–11025. Argitalpen data: 15eko uztailaren 2021a. DOI: https://doi.org/10.1021/jacs.1c03529 Eskuragarri lotura
***
