Droga anitzeko erresistentzia (MDR) bakterioen garapenak azken bost hamarkadetan ikerketak areagotzea ekarri du horri aurre egiteko botika hautagai baten bila. AMR gaia. Espektro zabaleko antibiotiko guztiz sintetikoak, Iboxamicinak, bakterio Gram-positiboak eta Gram-negatiboak mekanismo bakteriostatiko baten bidez tratatzeko itxaropena ematen du..
Lincosamida taldea antibiotikoak klindamizinaz osatutako batez ere segurua da antibiotiko ahoz eskuragarri. Agente bakteriostatikoa da eta bakterio erribosomekin lotuz jarduten du. Linkomizina, lehenengoa antibiotiko talde horretako lurzoruko bakterioetatik isolatu zen Streptomyces lincolnensis 1963an eta Gram positiboen aurka erabili zen bakterioak.
Clindamycin, linkomizinaren bertsio erdi sintetikoa azken 50 urteotan bakterioen aurkako (eta malariaren aurkako sendagai) gisa erabiltzen da, batez ere hortz eta hezurren infekzioak tratatzeko. Bost hamarkada inguruko erabilera hedatuagatik, erresistentzia-gene anitzek eboluzionatu egin dute gaur egun, eta klindamizina komunitateko hainbat bakterioren aurka eraginkorra izan dadin. Gainera, beste ez antibiotiko talde honetan argia ikusi zuten azken hamarkadetan ahalegin handiak egin arren.
Ikertzaileek duela gutxi Iboxamicinaren (IBX) sintesi kimikoa jakinarazi dute, linkosamida berri bat, zeina bakterio Gram-positiboen eta Gram-negatiboen aurka oso eraginkorra dena. In vitro vivo animalien azterketak. Egituran oinarritutako diseinuaren eta osagaietan oinarritutako sintesiaren bidez, aldamio bat garatu zuten eta hori klindamizinaren amino-oktosaren hondakinarekin lotu zuten. Emaitza Iboxamicina da, an antibiotiko bakterio patogeno sorta zabal baten aurka oso indartsua dela aurkitu dena saguekin egindako ikerketa preklinikoetan. Bakterio basatiak eta erresistenteak ditu helburu eta efektu bakteriostatiko luzeak erakusten ditu esposizio labur baten ondoren.
Espektro zabal honen garapena antibiotiko hautagaia oso esanguratsua da egungo garaietan, normalean erabiltzen denean antibiotikoak gero eta distira gehiago galdu dute botiken erresistentzia anitzen (MDR) bilakaeraren ondorioz, batez ere bereizkeriarik gabeko erabileraren ondorioz. antibiotikoak, horrela eginez antibiotiko erresistentzia mehatxu larria da osasun globalarentzat.
Gainera, Lincomycin eta Clindamycin, hurrenez hurren, naturalak eta erdi-sintetikoak diren ez bezala, garatu berri den Iboxamicina (IBX) hautagaia guztiz sintetikoa da, eta horrek esan nahi du bere erabilgarritasuna iturri naturalen guztiz menpe ez egotea eta, ondorioz, bere industria-ekoizpena erraz handitu daiteke. eskakizun handiagoak asetzeko. Era berean, hainbat analogoren sintesia ere posible da prozesua osagaietan oinarrituta dagoenez. Haren eraginkortasunaren eta segurtasunaren froga gehiago eskuragarri egongo dira entsegu klinikoak hasi ondoren, eta hori farmazia-industria batek parte hartzen duenean eta asmatzaileen patente-eskubideak lortzen dituenean bakarrik gertatuko da, gehiago eskalatzeko.
***
Sources:
- Mitcheltree, MJ, Pisipati, A., Syroegin, EA et al. Antibiotiko sintetikoen klase bat, bakterioen multifarmako erresistentzia gainditzen duena. Argitaratua: 27eko urriaren 2021a. Nature (2021). DOI: https://doi.org/10.1038/s41586-021-04045-6
- Mason J., et al 2021. Iboxamicinaren Gram-Scale Sintesia Praktikoa, Antibiotiko Hautagai Potentea. J. Am. Kim. Soc. 2021, 143, 29, 11019–11025. Argitalpen data: 15eko uztailaren 2021a. DOI: https://doi.org/10.1021/jacs.1c03529 Eskuragarri lotura
***
